本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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7 C$ U3 k& ?$ _+ e4 yhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html. ^0 B; U' ~$ B. N' X
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2: D f( ?* [* f. M: T& C! L: I
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
$ h7 H* p, ]; {) P: G9 ~7 HIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] " B6 A2 N2 P5 A/ s; `( f: c9 ~- ]/ ^
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
' N3 H; p) Q) u* n体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 H. j2 v, l1 \6 k
特征 " s& w- X7 D3 L. f4 F5 I
/ S' P5 D( H6 K& E; c. w" y5 s最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg# }* S* H: ~& i8 g
2013年12-24日
! [5 l z- \4 a* {, k- T1 P1 z老马(925951365) 11:23:42$ s6 {9 @5 w( n. @2 @9 \' u. I5 v
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
5 O" h5 D7 C3 b' R7 A老马(925951365) 11:38:19
; P' V: p) W; K- cEMT是靶向药和化疗药的耐药机制- u$ |4 ~" l9 v
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗9 u' G# M4 k3 v D& F2 T# I1 O
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
( j- ^" ~( z( E ] A, X等明年,大家就可以联BIBF1120了
$ n: C0 n: B) _( e老马(925951365) 11:57:30
6 w0 q" I2 i4 H$ h$ @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
N! @! a0 w2 q4 I老马(925951365) 11:59:08$ |* y/ ?9 S; u, P: ~# [* s( P
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行2 d6 _: l, `& K9 T0 k P
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大% d1 X. z0 S% T( t
这药副作用不大,每天150mg*2
: ]! X1 t4 g r( N- z0 X/ O, K晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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