本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 y5 M' V% s( s2 X3 N9 ]0 F
b0 [, g) a" K, B& R7 [7 lhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html5 N5 _5 y, }2 k9 b& L
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2; }4 q/ \' u8 q/ X
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ) b' A1 K5 V4 t
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# q% Z; H/ Q4 @体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
2 Z) c! T& }$ R. @6 v体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]/ Y3 |/ o# }& H& Z' t
特征 " r* H8 C# d4 B9 c3 g/ l5 F
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。$ s, ?0 e' B( z& g- ?' _+ X4 `
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg+ e1 q' F9 W- _( U- c6 L: D9 n! Z
2013年12-24日! Y- Q% I7 m) A% @
老马(925951365) 11:23:42
8 F Q; N+ N6 m6 c: Y; w- B# l 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
0 A! ^0 A" X+ [) t% D9 D% H$ D$ Y5 R老马(925951365) 11:38:19
' m! j( r. T' I" |) b* REMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 w. G6 Y a3 ^; ^/ @
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗) V; E/ j: s+ w0 X$ I7 s! X9 @
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
8 U% X/ X0 n, H9 }2 K. Z等明年,大家就可以联BIBF1120了
; b! e# X$ l' B$ V+ w老马(925951365) 11:57:30: d) E' N+ M* J2 V% M
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
' y1 _. \0 [ {9 m/ f老马(925951365) 11:59:08
/ y" | ~( R" E; W- V+ sBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行$ @7 s9 [$ [# ]" s
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; V; s* t4 s0 J( d2 h3 Z' s, d这药副作用不大,每天150mg*2
T+ v* _2 j( p( @4 b; V晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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