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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑
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! N, t- i5 i- A因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。8 S7 r1 H; P7 }. R
7 Z+ B- _- u6 [3 P7 |4 u+ J9 X4 S& z( M4 o
简单总结一下:
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0 h* m5 v8 O- X7 g0 K8 ]
1 H- m0 t& q8 c' S/ p1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),- }: y2 ?/ k0 d( [
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
: r- V7 w( n* g2 S/ }8 h0 Q当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。2 C t' S+ L b' \% n
, s0 c' K( Z* P* Z' }) P# c' d2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症
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吉非替尼( gefitinib, Iressa) $ c. M+ i9 [8 u# Y' m. O& q, y
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) 0 W4 x V' F* J! b$ x: p! m
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) . d6 `# S4 P% J, ^( W- L
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux)
8 m/ P0 P9 p* A b& U( w帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix)
2 T9 Y3 I3 g C( N5 v, E/ H曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) 2 M# l! z1 z" |" m
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其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
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来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
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; a. \2 ]( L e7 R3、应对耐药的方法 主要有两个. c0 U7 ]$ d1 e( q6 b3 a- N
& B) V+ g+ [: a2 w& O一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
4 _4 ^, s2 w6 a" F i: k5 Z) L+ U: S6 S7 r; _
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
9 f* w3 V9 E g, c3 m
# S8 }" Q4 l+ @, F8 c' H6 H联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%2 m8 g0 m( R" C% F: j
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药! X4 _: b: I8 {0 I* @
9 c+ }$ V$ S8 @% h0 f: B2 c这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
3 Z0 G, r' O$ D7 w+ K% |, m" A4 n" O
% c) }' e& H% i' t3 P# _7 Q9 Y/ P
4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。) N" k2 G/ w1 o/ A- a4 ]7 w
* ]! Y- [- J: J) I! P) k
' J0 s" X+ ^- `2 p- X
y7 ?6 T4 q* w0 d6 k主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
! n1 C: U- d' D! t' D9 i- \. l2 x2 _% ^% @. m1 U" _
PF02341066
4 J8 S! M8 X1 p- {6 A6 K& \# AGSK1363089
$ \5 C9 G3 X% T; fARQ1971 E# X0 b2 Z9 V) }
XL1849 S5 I2 V7 \- O# A4 f* w2 Z
XL880
* g5 l5 f8 N- X7 g' ASCH900105
/ O) D# R% G) y, _BIBW2992
* s- {$ S$ W% G/ X0 iXL647
8 z+ m) T+ {4 L5 L) \) n1 s( BHKI-272( x! g' S: Y) n C; Q' _9 p; Z* U
PF00299804
* b5 N D# [4 Y- b9 b. HBMS690514
, m0 Z" e" D# u9 ?' E3 zJNJ38877605, h0 o3 _( E5 _6 s1 Y( D8 Q
OSI-9069 j: M/ e- W8 P3 o4 |4 O
PLX4032
" J; E) ~( N: E& K. u) l1 ?& CXL281
5 o- ~0 v9 Z9 u; S aGSK2118436' T4 D4 i: S2 Z8 K7 ]' V' q
PD0325901
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0 a- D! x, o% s* Q3 EAZD8330$ g" e: Y1 ]1 x5 ?* c
GDC-0973
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TAK-733
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4 w7 _/ y8 p3 x& }* tGSK11202212
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EKB-569; [+ u6 f- u, {5 `3 M
* M( i) O: u! A3 |3 F8 H) r6 d
有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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4 X/ e, b- A; C5 X2 B* `
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
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/ N$ L$ } z& u) y' N {随便放一篇吧 |