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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5431 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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: p& x% r; c# @# E就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
" S/ y5 `$ g+ ^2 g" a6 R通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态7 b9 B6 k7 e* ?' P
埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市+ E$ ]  l* v9 d2 e
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市0 y% t+ A' j; Z3 p- ~0 ^
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市+ l, I9 Z1 ]. x6 A
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床+ h: h% _" {# r; m3 Q
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床( X8 c+ ~8 U$ S9 I* k. {
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床4 p4 r4 ^; S0 _1 N  K5 o
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
+ |, L+ `4 w+ i3 A* G( k5 g. c( r海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
  F5 o6 ~" _+ H. b0 S  ^呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
" n( v/ p4 @5 b. W- t西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床2 y6 z/ Q0 X) f$ p
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
; \$ M+ R, |7 o, C/ |易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
; D3 i5 K0 ^4 E. t西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床3 h, A- @6 @/ G
席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床6 _6 Y7 g! D' H: [( @, W0 i
CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
% q7 z: `: F2 S$ s4 a/ k$ Z4 r: V德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
2 Q. b: B: b6 U; I6 t6 u吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
  O* n$ k. F* r- W* Y4 H( x3 ~舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床' o0 E( I; y* {" Q: u. b2 l4 i
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床; u5 G" g" x5 [6 V  h5 u
麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
( i3 s/ P1 m0 d% |( e4 N噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
/ G% z2 H7 I, f多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床1 l. I: M* F. C  R
Hemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床( T* @* }' ~% A' ]" v
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
$ ]) B' G1 a9 C9 W8 k( B. c美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
9 b: z/ p( K4 V6 e5 T" D沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
( A$ C, I' O& g4 |- V9 I7 L+ f" M氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
" v+ E' m# t( K8 t! r5 l: L# t+ U宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
% C$ O2 f( F' Z* C西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床$ q9 F! w9 a$ c! P3 V# _
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床0 Z$ t* i4 E# E; |6 \
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了4 E4 b' Q0 E3 K
不知道这些药价格是不是有优势?
累计签到:243 天
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12" O. X! k9 O  ~, N$ w: ?' p. e
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

' d# @/ o$ z! o* V* r又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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