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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。
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! ?0 O* P& y, t5 F阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
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/ [1 K5 ? C" z4 `5 Z+ H' T! i阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。! H* c% V# U4 W& U
8 w; W4 W" v% x. k1 _$ _国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。2 o1 a0 s7 \4 O: H; A$ ?% R; S
9 N. l5 m- t. l: A) n8 H
& i8 z$ d6 ?0 X8 A% T+ |, |图1 阿卡替尼化学式 , N6 Z' c+ R: {! Z+ a% o
# }8 b) @( _+ W# O' W, l+ \
阿卡替尼说明书.pdf
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共1条精彩回复，最后回复于 2022-5-26 17:52
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本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
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参考文献, L6 W- ^) k$ F2 W' c
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