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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑
5 o' B1 t3 t( ?+ v) W/ ^1 D1 H7 U# Z; R ^' v
一、靶点介绍
% H: [9 k" T4 U9 { BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]% O m3 Q4 y' P2 ~
2 a3 p% v) ]( ?% H T. R" m2 R
$ K/ R2 g1 }% V) a1 Z
图1,2 靶点机制[2] 3 X+ `6 I( n+ o% S% @# S4 M
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共2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑 : H+ U' c* H& [6 Z
n# b o7 F+ n' z# d二、可用药物
* J; R" r9 i' l( t6 ?& X0 T按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。
M' G3 S) N- Y9 a/ k Y7 Z% z3 ~ j0 l
多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]4 x/ z: V" Y+ L* D/ L M- C
; n% f0 ^2 ^+ |8 t" f( s0 l
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。5 i3 e- r: E c* R
# Y' g" S1 Z5 e+ _" k [5 i( YBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。- V$ @5 b4 H. J/ J
R. [3 a+ Y. n达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]5 a6 b1 Y6 _. d* L0 j" z
0 F$ G% o/ X3 e3 s0 z
8 C# q! m: C% v! N9 l1 u) w图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
) q6 A' a* P4 N+ D+ S[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
3 S! E$ [( R. m. m4 S5 e[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.( P7 _: @. S4 @
[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述: m A1 e' P1 q5 m& ?
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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