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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑 3 E- l4 F6 N7 c
' l2 X3 T2 {2 q. U- S表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。
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, X( s' W( d1 W一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。
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% c$ d7 |2 p1 W1 f0 s6 sEGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变,21外显子突变,18外显子突变和20外显子突变。
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4 i z$ r6 d5 O目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。# I0 ~. f, t- [7 q- h) J
! f; i4 H) O9 f# z一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。
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( m5 q& L5 i( M. T. B/ ~4 h二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。) N8 c4 m) _! S2 j; B
0 T/ ~! n& j# e6 U4 d- d3 \2 H2 |第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。( [( N0 H) F' u9 X
. n) x2 c9 Z1 ~, Z6 k3 N以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。. |, B! ^% h# E
0 e: I, c' Z4 V1 Q4 o参考文献
& P% D% W! S+ y( p[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.$ n5 R: j# e" o
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