keenman 发表于 2016-9-18 12:56:40

靶向药剂量换算

本帖最后由 keenman 于 2017-7-24 10:46 编辑

靶向药剂量换算活性化合物可能是酸、碱或中性分子，如果是酸或碱，则可在不改变其化学结构的基础上，通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等，提高生物利用度、溶解度、稳定性，改善药物依从性，减少药物不良反应，延长药物的专利保护期或规避其专利保护。
药物说明书中剂量指的是活性化合物含量，比如说阿法替尼的上市剂型是阿法替尼二马来酸盐片剂，标准剂量是40mg每天一次，这40mg是1片阿法替尼中的游离碱等效含量，并不是阿法替尼二马来酸盐的含量。阿法替尼游离碱的分子量是485.9，阿法替尼二马来酸盐的分子量是718.1，换算比例就是1:1.48，也就是说59.1mg的阿法替尼二马来酸盐等效于40mg阿法替尼游离碱。如果一个药物的上市或临床剂型是没有成盐的，比如特罗凯和达可替尼等，那么就无需换算，比例就是1:1。
查询药物结构式网站：https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
         上市药物专利查询：http://www.drugfuture.com
         标准剂量和减量方案以及给药方式以药厂说明书为准，下表仅供参考。

药物名称剂量形态比例实际剂量给药方式
阿法替尼40mg二马来酸盐1:1.4859mg胃溶，空腹
XL-18430-60mg苹果酸盐1:1.2738-76mg胃溶，空腹
易瑞沙250mg 1:1250mg胃溶，空腹
达可替尼45mg 1:145mg胃溶，空腹
特罗凯150mg盐酸盐1:1.09164mg胃溶，空腹
AZD929180mg甲磺酸盐1:1.1995mg胃溶，空腹
AZD3759100mg*2未知 胃溶，空腹
WZ4002 氢溴酸盐 150mg*2胃溶，空腹
凡德他尼300mg 1:1300mg胃溶，空腹
尼达尼布150mg*2乙磺酸1:1.20180mg*2胃溶，空腹
阿西替尼5mg*2 1:15mg*2胃溶，空腹
Lenvatinib24mg甲磺酸盐1:1.2229mg胃溶
索坦37.5mg苹果酸盐1:1.3450mg胃溶，空腹
多吉美400mg*2甲磺酸盐1:1.37548mg*2胃溶，空腹
帕唑帕尼800mg盐酸盐1:1.09872mg胃溶，空腹
瑞格菲尼160mg盐酸盐1:1.09174mg胃溶
司美替尼75mg*2硫酸氢盐 胃溶，空腹
BKM120100mg盐酸盐1:1.09109mg胃溶，空腹
INC280400mg*2盐酸盐1:1.177436mg*2胃溶，空腹
克唑替尼250mg*2 1:1250mg*2胃溶
AP26113180mg 1:1180mg胃溶
PF-0646392225-100mg 1:125-100mg肠溶，空腹
X-396225mg未知 胃溶，空腹
AZD0530125mg富马酸氢盐1:1.43178mg胃溶，空腹
Palbociclib125mg盐酸盐1:1.09136mg胃溶，随餐
备注：XL-184和AP26113也可用肠溶胶囊，减轻腹泻症状。

感谢老马对本论坛的支持，通过老马授权，本论坛可以转载老马希望树上的文章，也希望大家能扫描上述二维码关注老马的希望树

taiyuan66 发表于 2016-9-19 17:33:06

靶向药剂量换算 靶向药剂量换算 靶向药剂量换算

038338 发表于 2016-9-30 15:38:22

新人报道，学习了。

父亲岁月长留 发表于 2016-10-13 11:51:09

清晰条理，谢谢分享

taiyuan66 发表于 2016-10-13 14:03:43

靶向药剂量换算 [复

taiyuan66 发表于 2016-10-13 14:03:49

靶向药剂量换算 [复

nogamze33 发表于 2016-10-14 11:40:08

谢谢学习了。

nogamze33 发表于 2016-10-14 11:41:39

我们普通病友不会注意到的专业解释，谢谢楼主。

lzgn 发表于 2016-10-19 15:29:19

辛苦了，谢谢！

xz20131115 发表于 2016-10-22 20:58:13

谢谢老马大人。实用
页: [1] 2 3 4 5
查看完整版本: 靶向药剂量换算